5-デアザフラビン
5-デアザフラビン(5-Deazaflavins)は、ビタミンB2のリボフラビンによく似た構造を持ち、サーチュイン(長寿遺伝子)を活性化させる補酵素として注目が高まっているNAD+の様物質です。
※NAD+(ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド):ミトコンドリアでのエネルギー産生反応の補因子の1つ。NMNは、NAD+の前駆体。
5-デアザとは5番目の窒素を炭素に置き換えてアザ基を取り除いたものを意味します。
5-デアザフラビンとは、フラビンにおけるイソアロキサジン環の5位の窒素を炭素に置き換えてアザ基を取り除いたものを指す総称です。
複数の5-デアザフラビンが存在し、近年は、機能性を高めた誘導体も出てきています。一方、どの5-デアザフラビンも一緒くたに5-デアザフラビンと原材料表記がされている現状があります。既存で最も露出が大きい5-デアザフラビンは、TND1128(CAS:26908-38-3)という5-デアザフラビン(正確には5-デアザフラビン誘導体)であろうと推測されます。
詳細については、5-デアザフラビンの定義と共に、代表的な5-デアザフラビンの構造式を示した以下の資料をご参照くださいませ。
上記の資料では、リボフラビンや5-デアザリボフラビンの構造も示しています。違いは、5位が窒素か炭素かの違いだけなのがわかります。
5-デアザフラビンの機能性・安全性
笠井の報告(1998年)において、5-デアザフラビンは、構造式はビタミンB2骨格でありながら、実際の機能はビタミンB3骨格系統のNAD+やNADP+と同じと考えるのが妥当でであると述べられています。
一方、5-デアザフラビンの有効性データは少なく、未だヒトにおけるヒト臨床試験データなどは報告されていません。
また、様々な5-デアザフラビンで機能性の研究が進められているが、試験管試験や動物試験が中心となっている。近年、5-デアザフラビン誘導体であるTND1128が注目され、ミトコンドリア活性作用などが注目されています。
なお、市場で行われているNMNの40倍というクリエイティブ表現も、TND1128とNMNにおける比較試験結果に基づくものと推測され、全ての5-デアザフラビンでは謳える表現ではないと考えられる。
機能性の検証が行われている5-デアザフラビンは、TND1128とF420(メタン発酵の酸化還元反応に関わる補酵素)だけであり、他の5-デアザフラビンは、弊社の文献調査において、機能性の報告も行われていません。
次に、どの5-デアザフラビンに関しても、弊社の文献調査の範囲内で安全性のデータは、確認されません。安全性データについては、TND1128で社内データとして存在するようですが、その他の5-デアザフラビンでは、現時点において、存在しません。(2023年7月25日修正)
また、5-デアザフラビンは、食薬区分において非医薬品リストに載っておりません。TND1128も審議対象にはなっておりますが、判断されていません。現時点において、製造に合成工程があることなどから、未承認添加物に該当する可能性もございます。安全性データがない点や市場での流通実績の少ない点を加味すると、おそらく、非医薬品リストに掲載されるのは、かなり先だと予測されます。
ちなみに、仮にTND1128が非医薬品リストに収載された場合、他の5-デアザフラビンも同時に、非医薬品扱いになる訳ではございません。その点は、注意が必要です。
要望が多いため、弊社でも、仕入れ可能な5-デアザフラビン(CAS:26908-38-3)もございますが、ご支給いただく際も含め、お客さま責任(承諾書のご提出が必須)で流通していただくことになります。
※原料販売は行っておらず、OEM限定の供給とさせていただいております。
ご理解の程、何卒よろしくお願い申し上げます。
なお、弊社において、CAS:26908-38-3の取り扱いは、行っておりません。
弊社では、CAS:59997-14-7の取り扱いも開始いたしました。
(赤字部分を2023年9月22日修正)
※弊社は、仕入れ原料として取り扱っているだけで、原料の輸入販売は行っておりません。また、原料販売や仕入れ先開示(秘密保持契約の関係上)も行っておりません。
なお、TND1128という名称に関しては、引用文献から引用して(10-ethyl-3-methylpyrimido[4,5-b]quinoline-2,4(3H,10H)-dioneの通称名として)利用しております。現在、商標が出願されておりますが、弊社の見解として、2021年Katsurabayashiらの論文でTND1128という名称が記述されて公知になって、数多くのサイトでTND1128が利用されております。そのため、商標は、CAS:59997-14の5-デアザフラビンに限定しても取得できないものと考えております。
一方、仮に取得され場合、TND1128の表現を見直し、CAS:59997-14の表現をメインに利用していく予定です。
引用文献
笠井 佐夫:5-デアザフラビン ビタミン 1998;72(7): 329-330
Effects of TND1128 (a 5-deazaflavin derivative), with self-redox ability, as a mitochondria activator on the mouse brain slice and its comparison with β-NMN J Pharmacol Sci. 2023;151(2):93-109.
The novel mitochondria activator, 10-ethyl-3-methylpyrimido[4,5-b]quinoline-2,4(3H,10H)-dione (TND1128), promotes the development of hippocampal neuronal morphology Biochem Biophys Res Commun. 2021 Jun 30;560:146-151. PMID: 33989906